Farmaci calcioantagonisti: quali sono, a cosa servono ed effetti collaterali

• Che cosa sono i calcioantagonisti
• A cosa servono i calcioantagonisti
• Quali sono i principali farmaci calcioantagonisti
• Diidropiridinici (azione vasodilatatrice prevalente)
• Non diidropiridinici (azione su cuore e vasi)
• Calcioantagonisti di terza generazione
• Effetti collaterali dei calcioantagonisti
• Effetti collaterali comuni
• Effetti collaterali meno comuni
• Perché i calcio-antagonisti fanno gonfiare le caviglie?
• Interazioni farmacologiche dei calcioantagonisti
• Controindicazioni dei calcioantagonisti
• Quando sospendere i calcioantagonisti
• Calcioantagonisti vs ACE-inibitori e sartani: quali differenze?
• Considerazioni terapeutiche
• Conclusioni

I calcioantagonisti, noti anche come farmaci calcioantagonisti, sono una classe di medicinali impiegati principalmente nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris e di alcuni tipi di aritmie. Agiscono bloccando i canali del calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni e del cuore, determinando una vasodilatazione e una riduzione della pressione arteriosa.

Ma quali sono i principali calcioantagonisti in commercio? E quali effetti collaterali possono comportare? Approfondiamo tutto in questo articolo.

I farmaci calcioantagonisti inibiscono l’ingresso del calcio nelle cellule muscolari lisce, impedendo la contrazione e facilitando il rilassamento delle pareti vascolari. Questo porta a una riduzione della pressione arteriosa, del carico di lavoro del cuore e della frequenza degli attacchi di angina.

Si dividono in due categorie principali:

• Diidropiridinici (DHP): agiscono soprattutto sui vasi periferici (es. amlodipina, nifedipina).

• Non diidropiridinici: influenzano anche il nodo senoatriale e atrioventricolare (es. verapamil e diltiazem), con effetto diretto sulla frequenza cardiaca.

I calcioantagonisti sono utilizzati in diverse condizioni cardiovascolari:

• Ipertensione arteriosa: grazie alla loro azione vasodilatatrice, riducono la resistenza vascolare sistemica.

• Angina pectoris: diminuiscono la richiesta di ossigeno da parte del cuore, prevenendo il dolore toracico.

• Aritmie sopraventricolari: soprattutto verapamil e diltiazem sono indicati in caso di tachicardia o fibrillazione atriale.

• Malattia di Raynaud: favoriscono la dilatazione dei piccoli vasi periferici.

• Profilassi dell’emicrania: in alcuni casi, soprattutto con verapamil.

Ecco un elenco dei calcioantagonisti più comuni suddivisi per sottocategoria:

• Amlodipina

• Nifedipina

• Felodipina

• Lercanidipina

• Nicardipina

• Isradipina

• Verapamil

• Diltiazem

Questi farmaci presentano una maggiore selettività vascolare e una più lunga durata d’azione, spesso con minori effetti collaterali:

• Barnidipina

• Lacidipina

• Manidipina

• Cilnidipina

Come ogni classe farmacologica, anche i calcioantagonisti possono provocare effetti indesiderati. Tra i più frequenti troviamo:

• Edema periferico (soprattutto a livello di caviglie e piedi, più comune con i diidropiridinici)

• Cefalea

• Rossore al volto (flushing)

• Capogiri o ipotensione posturale

• Palpitazioni

• Stitichezza (più comune con verapamil)

• Bradicardia (rallentamento del battito cardiaco)

• Alterazioni della conduzione atrioventricolare

• Nausea

• Astenia

L’edema alle caviglie è causato dalla vasodilatazione arteriosa non accompagnata da una pari dilatazione venosa, che provoca un ristagno di liquidi nei capillari periferici. È un effetto dose-dipendente e più frequente con i DHP come l’amlodipina.

I calcioantagonisti possono interagire con numerosi farmaci. Alcune di queste interazioni possono aumentare il rischio di effetti collaterali o compromettere l’efficacia del trattamento. Le più rilevanti includono:

• Beta-bloccanti (es. bisoprololo): possono potenziare l’effetto bradicardizzante dei non diidropiridinici, come verapamil e diltiazem.

• Digossina: l’associazione con verapamil o diltiazem può aumentare i livelli plasmatici di digossina.

• Antiaritmici (es. amiodarone): rischio di blocco AV e bradicardia.

• Inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, eritromicina): possono aumentare i livelli plasmatici di alcuni calcioantagonisti (amlodipina, nifedipina).

• Succo di pompelmo: interferisce con il metabolismo di alcuni diidropiridinici, aumentando il rischio di effetti collaterali.

• Statine (es. simvastatina): l’associazione con verapamil o diltiazem richiede un attento monitoraggio o aggiustamento del dosaggio.

L’uso dei calcioantagonisti è controindicato in alcune situazioni cliniche specifiche. Tra le principali:

• Bradicardia marcata

• Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado (senza pacemaker)

• Scompenso cardiaco grave non controllato

• Ipotensione severa

• Gravidanza e allattamento: se non strettamente indicati dal medico

Va prestata particolare cautela nei pazienti anziani o con insufficienza epatica, in cui l’emivita del farmaco può essere prolungata.

La sospensione dei farmaci calcioantagonisti va sempre valutata insieme al medico curante. Non è consigliato interrompere bruscamente la terapia, soprattutto in caso di:

• Ipertensione cronica

• Angina stabile

• Aritmie controllate dal farmaco

In caso di effetti collaterali persistenti (come edema importante, ipotensione o bradicardia), il medico può decidere di ridurre il dosaggio, sostituire la molecola con un altro calcioantagonista o cambiare completamente classe terapeutica.

Molto spesso, i calcioantagonisti vengono confrontati con gli ACE-inibitori e i sartani, in quanto tutte e tre le classi sono utilizzate per trattare l’ipertensione arteriosa e altre patologie cardiovascolari. Vediamo le differenze principali:

Classe	Meccanismo d’azione	Uso principale	Effetti collaterali tipici
ACE-inibitori	Inibiscono l’enzima di conversione dell’angiotensina	Ipertensione, insufficienza cardiaca	Tosse secca, iperkaliemia
Sartani (ARB)	Bloccano il recettore dell’angiotensina II	Ipertensione, protezione renale	Minore rischio di tosse
Calcioantagonisti	Bloccano i canali del calcio nei vasi o nel cuore	Ipertensione, angina, aritmie	Edema periferico, arrossamento, cefalea

Calcioantagonisti e ACE-inibitori sono spesso combinati nei trattamenti antipertensivi per potenziarne l’efficacia e bilanciare gli effetti collaterali.

• I calcioantagonisti sono spesso farmaci di prima linea nel trattamento dell’ipertensione, soprattutto negli anziani e nei pazienti per cui gli ACE-inibitori risultano meno efficaci.

• Nei pazienti con angina vasospastica o Raynaud, i DHP come la nifedipina offrono un rapido sollievo sintomatico.

• Verapamil e diltiazem sono preferiti in caso di tachiaritmie o quando è necessario un controllo della frequenza cardiaca, ma vanno evitati nei pazienti con insufficienza cardiaca.

I farmaci calcioantagonisti rappresentano un cardine nella terapia cardiovascolare, grazie alla loro efficacia nella riduzione della pressione arteriosa, nel trattamento dell’angina e nella gestione di specifiche aritmie. Tuttavia, la scelta del principio attivo, la valutazione delle controindicazioni e la gestione delle interazioni farmacologiche devono sempre essere affidate a un professionista sanitario.

Una sospensione improvvisa è sconsigliata: è fondamentale monitorare con attenzione gli effetti nel tempo e personalizzare la terapia in base al profilo del paziente.