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Pubblicato inPrincipi attivi e farmaci

Cosa sono i farmaci miorilassanti e come funzionano?

I farmaci miorilassanti favoriscono il rilassamento muscolare e sono impiegati per trattare spasmi, contratture e spasticità. Agiscono sul sistema nervoso centrale o periferico e vengono usati in ambito medico, chirurgico e neurologico con specifiche precauzioni.

farmaci miorilassanti

I farmaci miorilassanti sono sostanze utilizzate per favorire il rilassamento della muscolatura scheletrica e liscia. Il loro effetto si realizza attraverso diversi meccanismi d’azione, che possono coinvolgere sia il sistema nervoso centrale che quello periferico.

Questi farmaci vengono impiegati per trattare condizioni mediche che comportano rigidità o spasmi muscolari, come traumi, patologie neurologiche o interventi chirurgici.

Tipologie di miorilassanti

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I miorilassanti si suddividono principalmente in due categorie.

  1. Miorilassanti ad azione centrale
  2. Miorilassanti ad azione periferica

Miorilassanti ad azione centrale

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Questi farmaci agiscono direttamente sul sistema nervoso centrale, inibendo la trasmissione nervosa responsabile della contrazione muscolare. Sono indicati per condizioni di spasticità e contratture muscolari legate a patologie neurologiche o lesioni traumatiche.

Miorilassanti ad Azione Periferica

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Agiscono a livello del sistema nervoso periferico e bloccano la trasmissione neuromuscolare, rendendo i muscoli incapaci di contrarsi. Si dividono ulteriormente in:

  • Miorilassanti depolarizzanti, come la succinilcolina, che causano una breve contrazione muscolare seguita da un rilassamento prolungato.
  • Miorilassanti non depolarizzanti, come atracurio, vecuronio e rocuronio, che impediscono il legame dell’acetilcolina ai recettori muscolari, bloccando così la trasmissione degli impulsi nervosi.

Principali miorilassanti ad azione periferica

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I miorilassanti ad azione periferica sono spesso usati in ambito chirurgico. Subdivisi in depolarizzanti e non depolarizzanti, i farmaci più comuni includono:

  • Succinilcolina: Con breve durata d’azione, è impiegata in procedure che richiedono un rapido rilascio neuromuscolare per brevi periodi, come intubazioni tracheali.
  • Atracurio e Vecuronio: Utilizzati per interventi chirurgici più complessi come coadiuvanti dell’anestesia generale grazie alla loro azione di media durata.
  • Rocuronio: Con rapido inizio d’azione, consente un controllo efficace durante interventi chirurgici prolungati.

Meccanismo d’azione

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Per comprendere appieno come agiscono i miorilassanti, è fondamentale conoscere il loro meccanismo d’azione.

Miorilassanti centrali: azione sul sistema nervoso centrale

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I miorilassanti centrali agiscono inibendo la trasmissione degli impulsi nervosi nel midollo spinale e nel cervello, riducendo così la tensione muscolare. Il loro meccanismo d’azione coinvolge solitamente:

  • Modulazione del GABA: Alcuni farmaci, come il baclofen, stimolano i recettori GABA-B, inibendo i segnali eccitatori responsabili della contrazione muscolare.
  • Inibizione dei recettori adrenergici: Altri, come la tizanidina, agiscono sui recettori adrenergici α2, riducendo l’attività nervosa che provoca lo spasmo muscolare.
  • Diminuzione della trasmissione degli impulsi spinali: La riduzione degli stimoli eccitatori a livello midollare contribuisce al rilassamento della muscolatura scheletrica.

Questi farmaci sono spesso utilizzati in caso di sclerosi multipla, lesioni spinali, ictus o altre condizioni neurologiche caratterizzate da ipertonia muscolare.

Miorilassanti periferici: blocco della giunzione neuromuscolare

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I miorilassanti periferici impediscono la trasmissione degli impulsi nervosi ai muscoli scheletrici, bloccando la contrazione. Il loro meccanismo d’azione si basa su:

  • Inibizione dell’acetilcolina (ACh): Questi farmaci agiscono sulla giunzione neuromuscolare bloccando l’azione dell’acetilcolina, il neurotrasmettitore responsabile dell’attivazione dei muscoli.
  • Miorilassanti depolarizzanti: Come la succinilcolina, si legano ai recettori nicotinici dell’acetilcolina causando una depolarizzazione persistente. Questo porta a una contrazione muscolare iniziale seguita da un blocco flaccido.
  • Miorilassanti non depolarizzanti: Come atracurio, rocuronio e vecuronio, competono con l’acetilcolina per i recettori nicotinici, prevenendo così la contrazione senza provocare una fase di contrazione iniziale.

Questi farmaci sono comunemente utilizzati in chirurgia e anestesia per garantire un rilassamento muscolare controllato durante le operazioni.

Principali farmaci miorilassanti

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Ma quali sono i principali farmaci miorilassanti? Ecco un elenco non esaustivo dei principali farmaci.

Miorilassanti centrali

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  • Baclofen: Agisce sui recettori GABA-B per ridurre la spasticità muscolare.
  • Dantrolene: Utilizzato per il trattamento dell’ipertermia maligna e per ridurre le contrazioni muscolari anomale.
  • Tizanidina: Agisce sui recettori adrenergici, inibendo gli impulsi nervosi dalla spina dorsale ai muscoli.

Miorilassanti periferici

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  • Succinilcolina: Utilizzata per indurre il rilassamento muscolare rapido in procedure come l’intubazione.
  • Atracurio e Vecuronio: Impiegati in anestesia generale per interventi chirurgici prolungati.
  • Rocuronio: Preferito per interventi di lunga durata grazie alla sua azione rapida e controllabile.

Modalità di somministrazione

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I farmaci miorilassanti possono essere somministrati in diverse forme a seconda delle esigenze mediche; le forme più comuni includono:

  • Orale: I miorilassanti centrali vengono spesso somministrati sotto forma di compresse o capsule per il trattamento di condizioni croniche come la spasticità.
  • Iniettiva: I miorilassanti periferici vengono somministrati per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea in ambiente ospedaliero per garantire un effetto rapido e controllato, soprattutto durante le procedure chirurgicheQueste modalità di somministrazione richiedono sempre un monitoraggio stretto e prescrizione medica per evitare complicazioni o effetti collaterali indesiderati.

Effetti collaterali dei miorilassanti

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Come tutti i farmaci, anche i miorilassanti possono provocare effetti collaterali, la cui gravità e incidenza possono variare in base al principio attivo e alla sensibilità individuale del paziente. Tra gli effetti indesiderati più comuni si trovano:

  • Ipotensione: Abbassamento della pressione sanguigna.
  • Disturbi cardiaci: Alterazioni del ritmo cardiaco.
  • Broncospasmo: Difficoltà respiratorie, soprattutto nei soggetti predisposti.
  • Reazioni cutanee: Prurito, orticaria e arrossamenti.

Effetti Comuni

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  • Ipotonia muscolare: Debolezza e riduzione del tono muscolare.
  • Astenia: Sensazione di stanchezza generalizzata.
  • Vertigini: Instabilità e difficoltà di coordinazione.
  • Disturbi gastrointestinali: Nausea, vomito e costipazione.
  • Disturbi del sonno: Alterazione del ritmo sonno-veglia.

Utilizzo in gravidanza e allattamento

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L’uso di farmaci miorilassanti durante la gravidanza e l’allattamento deve essere valutato con attenzione.

Questi medicinali possono influire sul feto e sono generalmente sconsigliati, a meno che il beneficio per la madre non superi i rischi associati. Durante il primo trimestre, è particolarmente importante evitare questi trattamenti. Nell’allattamento, poiché i farmaci possono passare nel latte materno, la somministrazione richiede cautela ancor più elevata, preferendo alternative più sicure.

Consigli e precauzioni

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L’uso di miorilassanti deve sempre essere supervisionato da un medico per evitare effetti collaterali indesiderati e ottimizzare il trattamento. Alcune raccomandazioni chiave includono:

  • Seguire le indicazioni cliniche sul dosaggio e sulla somministrazione.
  • Evitare l’uso prolungato senza controllo medico, specialmente nei pazienti con problemi epatici o renali.
  • Prestare attenzione agli effetti collaterali e segnalarli tempestivamente.

Un corretto monitoraggio del trattamento garantisce sicurezza ed efficacia, migliorando la qualità della vita dei pazienti che necessitano di questi farmaci.